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GLP-1类似物搅动医药界神经 国内药企密切关注
来源:-    浏览:605   更新时间:2011年04月07日
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近两年来,最能搅动医药界神经的“重磅炸弹”药物,无疑是治疗2型糖尿病的胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物了。针对此类“重磅炸弹”药物的推出,美国著名的咨询调研公司Decision Resources最近研究指出,2型糖尿病用药市场将会从2009年的190亿美元增长到2019年的360亿美元。国内不少医药企业也纷纷将研发目光转到此领域,希望从此寻找到合适的突破口。对此,本文作者对GLP-1在美相关专利进行了分析,并对投资此类项目提出了建议,或能给相关企业以参考。

  产品描述

  类比分析

  继礼来的艾塞那肽上市后,2009年中期,诺和诺德的利拉鲁肽(Victoza)成功进入欧洲部分主要市场,并于2010年1月底在美国获得批准,于当年2月中旬投放美国市场。目前,该药已在15个国家成功上市,上市后不久便迅速占领了GLP-1市场10%的份额。全球已经正式上市的GLP-1类似物获得了广泛的市场认可,后期继续推出的Bydureon等药物将会把这类药物的竞争引入白热化阶段。国内不少医药企业也纷纷对此类项目表示关注。以下,笔者将就GLP-1相关药物在美专利进行分析,同时对投资此类项目提出一些自己的见解。

  产品描述

  GLP-1是一种人体内源性多肽,可通过多种机制明显地改善2型糖尿病动物模型或患者的血糖情况,促进胰岛β细胞的再生和修复,其增加胰岛β细胞数量的作用显著,这为2型糖尿病的治疗提供了一个非常好的前景。但是,将GLP-1应用于临床也面临着问题,即人体自身产生的GLP-1 极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解,其血浆半衰期为2~5分钟,这大大限制了GLP-1的临床应用。

  为解决这一问题,科研人员提出两种策略:一是开发GLP-1类似物,让其既保持GLP-1的功效,又能延长其半衰期;二是开发DPP-Ⅳ抑制剂,使体内自身分泌的GLP-1不被降解,这两种策略目前都获得了良好的回报。

  专利数据分析一般以单一国家的专利数据为数据来源,这样可以更加明确技术趋势,因为美国是糖尿病药物市场和研发的制高点,所以,本文尝试对美国GLP-1相关专利和技术进行探讨和分析。检索数据为东方灵盾科技有限公司提供的1998年~2010年美国专利数据共计1339项,笔者通过排查筛选,选入267项与GLP-1类似物相关程度较高的专利进行分析。其中要说明的是,由于礼来公司和安米林公司在该类药品中合作密切,因而将二者的专利申请合并处理。

  类比分析

  1.专利申请趋势分析

  分析数据显示,1998~2002年是GLP-1相关研发的酝酿期,研究者主要致力于GLP-1及其类似物的新结构、检测、诊断以及与GLP-1直接相关的制剂研究;2003~2007年,许多研发企业致力于GLP-1及其类似物、制剂、给药装置、组合物、高分子修饰的各个方向的科研,这时,DPP-Ⅳ抑制剂研究也开始活跃,其整体产业趋于成熟;2008~2010年,相关专利申请量的下降(这与2009~2010年的部分专利尚未公开有关),预示GLP-1相关研究进入新的技术酝酿期,但也可能提示相关专利申请进入衰退期。

  2.相对研发能力比较

  根据对专利数据的解读,跨国公司中,诸如诺和诺德、礼来/安米林等研究较早的跨国公司致力于GLP-1类似物研究,专利申请数量大,技术积累雄厚。而默克公司、诺华公司和施贵宝公司,相关研发起步较晚,倾向致力于DPP-Ⅳ抑制剂的开发。这些跨国公司的相关专利申请数量是科研实力的表征。

  而诸如Nastech Pharmaceutical,Aegis Therapeutics等相对知名度较低的公司,也多将研究重点放在GLP-1类似物的研究开发上。

  3.专利申请进程分析

  为了更加清晰地说明GLP-1相关研发的状况,笔者对相关专利申请量排名靠前的所有权人进行时间分布上的描述。从专利申请的趋势看,诺和诺德、Bionebraska、 Generex、Aegis和礼来/安米林在GLP-1上的专利布局较早;而在这个领域中申请数量稳定的是诺和诺德和礼来/安米林,说明它们是本领域的“领跑者”,并且在2004~2006年专利申请量最多,提示它们已经完成了相关专利布局;Nastech在GLP-1领域的制剂方面一直处于跟随状态,专利申请数量稳定,是本领域的“紧密跟随者”;而默克,施贵宝,诺华和勃林格殷格翰的专利申请是在2003年后,申请数量较多,技术上倚重DPP-Ⅳ抑制剂,说明它们属于本领域的“弯道超越者”,这也与目前GLP-1相关药物的研发状况相吻合;Generex、Aegis、Bionebraska 、Kos Life 和Aeropharm在本领域的专利申请集中在1~2年内,说明它们的研发积累较弱,甚至有可能是“占座型”申请,或后续的研发没有取得进一步进展。例如,Aegis Therapeutics 的相关鼻用制剂的研究目前再无进展报道;而Bionebraska改名为Restoragen后,将一些相关专利转让给了安米林公司。

  4.各公司相关专利申请综合分析

  专利综合比较的意义在于,统合比较专利申请人的专利数量、申请活动年限和发明人数量,可以了解企业对研发的专注性和综合实力。

  总体而言,诺和诺德、礼来/安米林仍然是GLP-1相关研发实力最强的企业。

  专利技术分布说明,通过专利文献的专利分类号软件分析,可以进一步看出GLP-1及其类似物主要作用于糖尿病和减控体重方面,GLP-1的气雾剂是其研究的一个热点。

  明晰现状

  从专利分析来看,GLP-1相关药物的研发,是兴起于上世纪90年代末的一项研究热点,目前已经有很多相关药物进入临床甚至已经上市。根据相关专利和研发现状分析,可以初步得出以下推论:

  GLP-1类似物的关键研究成果已经被少数几家大公司掌握:以诺和诺德和礼来/安米林为代表的早期开拓者,凭借领跑的科研优势,结合自身在糖尿病领域强大的营销能力,在GLP-1类似物的研究上一直不遗余力,新的药物发明层出不穷,说明GLP-1类似物仍然被这两个糖尿病药物巨头所看好,被看作是它们未来市场的希望和寄托。

  DPP-Ⅳ抑制剂研发成为另辟蹊径的黄金宝库:在GLP-1类似物的研究方面没有占得先机,但仍看好这一机理研究的默克、施贵宝、诺华和勃林格殷格翰等公司另辟蹊径,致力于DPP-Ⅳ抑制剂的研究,其研发和新药上市的速度亦非常快,几乎与GLP-1类似物同时到达市场。这可能与两个原因相关:一是DPP-Ⅳ抑制剂是化学合成药物,其合成和制剂技术都比较容易突破,制造技术壁垒较低;二是采用口服给药,病患易于收集,临床进展迅速。

  GLP-1相关技术专利投资现已进入回报期。单从美国的专利申请判断,GLP-1相关药物的研究,已经处于缓慢下降通道,原因可能是该类研究的主要技术,已经被跨国公司瓜分完毕,有实力从技术到市场能力方面挑战它们的企业在减少。

  衍生技术研究仍在继续,有待下个热点的开始。现在依然有不少中小科研型企业一直对这个领域很有兴趣,但是一般而言,其要比较紧密地跟上技术前沿,还是有相当难度的。中小型企业在这个领域研发的“爆发力”不错,但由于资金或后续技术能力等问题,其“耐久性”不足。

  抓住机遇

  1.有前景的研究方向要及早跟进

  GLP-1相关研究开始于上世纪90年代,许多公司为此投入了相当大的人力财力,其中诺和诺德、礼来/安米林等有技术优势的公司都是从上个世纪90年代就开始技术储备和投入。能够有机会早期进入这个有前景的领域,除了其自身大力投入研发外,也有赖于其长期以来关注和跟踪技术的研究进展,并选择适当时机介入。例如,礼来公司就是在适当时机及时与安米林公司达成战略合作,确保了其在此领域的优势地位。这一点非常值得国内的公司借鉴和参考。采取收购新技术的核心专利、获得授权等方式获得占有早期研究成果的策略,可为未来进入该技术领域奠定基础。

  2.坚定GLP-1类似物投资方向

  对GLP-1类似物的研发投入必定会获得巨大的回报,很多投资者都看好此类项目。能够使其半衰期延长、副作用降低、生产成本更低、给药方式更方便的技术是后继投资的主要方向。从这点来说,我们不能不佩服国内的豪森药业,他们在国内率先仿制艾塞那肽后,又前瞻性地引进了聚乙二醇化的络塞那肽作为GLP-1类似物长效制剂的储备技术。我们姑且不论络塞那肽是否一定有临床上的优势,但从投资的角度来说,在一个技术已经形成壁垒的时候,储备这类技术不失为能够快速切入该技术的好办法。

来源:医药网-虎网医药-药械-资讯网                                      ( 责任编辑:sundy )
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