阿司匹林担当御癌新角色2012年03月28日09:08医药经济报作者：许关煜

    NOSH-aspirin（NOSH-阿司匹林）：在阿司匹林分子构架（红色）接上两个分别产生硝酸（NO，图示紫色部分）和硫化氢（H2S，图示黄色部分）的“手臂”（文中分别称“手臂1”和“手臂2”，就能增强其抗癌作用和安全性。

    毫不起眼的阿司匹林可能很快就会担当起一个崭新的角色。纽约城市大学的科学家开发出一种新的阿司匹林化合物，它不仅可能成为有巨大潜力的抗癌药，而且比传统药物更安全。

    抑制11种癌细胞

    纽约城市大学SophieDavis医学教育学校一个研究团队在3月出版的《美国化学学会药物化学快报》（journal ACS Medicinal Chemistry Letters）发表研究报告中称：在细胞培养中，新设计的该种阿司匹林衍生物能够抑制11种不同类型人类癌细胞生长而不伤害正常细胞，包括：结肠癌、胰腺癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌和白血病等。“这种新化合物的突出之处在于它对癌细胞作用非常强，而毒性最小。”首席研究员Khosrow Kashfi副教授说。

    城市大学和印第安纳大学Olson医学院的研究人员披露，该阿司匹林化合物使在活动物体内的人结肠肿瘤缩小85％，且没有任何不良反应。

    长期被用于止痛的阿司匹林和非甾体类消炎药（NSAIDs），如布洛芬（ibuprofen）和萘普生（naproxen），主要作用是抗炎。1980年代的研究解决了持续十余年之久关于每日服用阿司匹林减少心脏病发作和中风风险的争论。

    “手臂”抗癌

    跟踪常规服用阿司匹林和其他NSAIDs使用者的最新研究显示，它们在抑制癌细胞生长方面有突出作用。美中不足的是，长期服用阿司匹林也有危险：自溃疡性出血到肾功能衰竭等副作用。为解决这个问题，研究人员将早期两种配方结合在一起，即他们将阿司匹林作为支架，支撑起被证明能增强该药效果和安全性的两个分子，构造筑成的化合物被称为“NOSH-阿司匹林”（NOSH-意为能释放NO和H2S）。

    该阿司匹林衍生物的一个“手臂”能释放一氧化氮（NO），有助于保护胃壁。另一“手臂”则释放硫化氢（H2S），先前的研究显示它能增强阿司匹林的抗癌活性。研究人员曾怀疑这个化合物是否比两个“手臂”单独起作用更能增强阿司匹林的安全性和抗癌效果。

    “这个衍生物与阿司匹林相比活性更强，”Kashfi说。癌细胞培养物经处理后仅仅24个小时，NOSH-阿司匹林呈现的作用效果为阿司匹林的10万倍。在体外结肠癌细胞培养试验中，在72小时它的作用强度为阿司匹林的25万倍，因此，人们只需要服用较低剂量，以达到同样效果。

    NOSH-阿司匹林作用也远远大于其“部件”的总和。其效果为NO-阿司匹林（接有“手臂1”者，为已知化合物）的1.5万倍，比接有“手臂2”的化合物强80倍。

    现在已处于对NOSH-阿司匹林为基础的药物开发阶段。kashfi指出，真正付诸实用还需几年时间，下一步将是进行毒性测试，随后开展临床试验。