生意社7月4日讯　多肽类药品目前已成为全球新药发展的重点方向之一，临床应用已非常广泛。1998年获准上市的疏血通注射液，作为我国首个动物类中药复方注射剂，在多肽类药品开发方面，积累了大量丰富的经验。 　　中国科学院北京基因组研究所采用国内先进技术，对疏血通注射液中多肽类成分进行了分离鉴定，共得到近千种多肽类物质信息，经鉴定、检索，其中近百个结构较明确，部分已有相关药效学的研究报道。 　　参考相关文献，疏血通注射液中较明确的物质基础包括：起抗凝作用的物质，如cAmp-结合蛋白-降解产物基因活化剂和调节剂、腺苷酸环化酶及磷脂酶类似物等；有促纤溶作用的物质，如组织型纤溶酶原激活剂TPA等；脑保护作用物质，如谷氨酸-半胱氨酸连接酶类似物等；对自由基损伤有保护和清除作用的物质，如NADH dehydrogenase等；抗凋亡作用物质，如heat shock protein等。 　　研究认为，多种肽类物质片段及小分子多肽可能是疏血通注射液药理活性的重要物质基础之一，疏血通注射液干预了脑缺血损伤病理过程的多个路径，对脑梗死、抗凝、促纤溶的治疗疗效确切，疏血通注射液中含有与治疗心脑血管疾病相关的多肽类物质。 　　日本东邦大学药学部采用高效液相色谱技术从疏血通注射液中分离得到5个单体物质，通过核磁共振光谱学方法解析，确定其中包括氨基酸类化合物：苯丙氨酸、酪氨酸、蛋氨酸；核酸类化合物：尿嘧啶；核苷类化合物：肌苷。此外，通过对疏血通注射液乙酰化和甲基化反应化学诱导后物质进行化学分离，得到13个单体化合物，通过光谱解析进行结构鉴定确定其中含有单糖类成分：葡萄糖；二糖类成分：龙胆二糖、麦芽糖、异麦芽糖、海藻糖；氨基酸类成分：苯丙氨酸、酪氨酸、缬氨酸、谷氨酸、鸟氨酸及甘油。通过对疏血通注射液的化学成分研究，首次在物质水平上明确了疏血通注射液中主要含有糖类、氨基酸类及核酸类化合物等。虽然目前尚无直接生物活性证据证明由该研究所明确的单糖、二糖、氨基酸及核酸、核苷等化学成分为疏血通注射液作用的活性物质，但是上述物质极有可能为疏血通中生理活性低聚糖、多肽、糖肽等中分子微量活性物质的结构单元。 　　中国医学科学院对疏血通注射液中不同类型糖的存在形式进行了系统研究，结果显示，疏血通注射液中游离糖主要为单糖葡萄糖，而部分单糖和多聚寡糖与蛋白（多肽类物质）结合形成糖蛋白（糖肽），由试验结果可以推测糖蛋白（糖肽）中单糖和多聚寡糖基团与蛋白（多肽链）的N端相结合。虽然目前对糖蛋白的研究还处在起步阶段，但许多内源性的人类蛋白质都是糖蛋白，细胞之间的识别和许多其它的体内功能都是由糖蛋白介导的。因此可以推测，糖蛋白也是疏血通注射液的药效物质基础之一。 　　相信随着研究的不断深入，疏血通注射液的质量将更为可控，物质基础将更为明确，成为我国动物类中药注射剂开发的一个可借鉴的成功案例。