【通用名称】doxofylline，多索茶碱 　　【化学名称】1，3-二甲基-7-（1，3-二氧环戊基-2-甲基）甲基-3，7-二氢-IH-嘌呤-2，6-二酮 　　【理化性状】白色或类白色粉末，略溶于水。 　　【药理作用】本品为新型的非腺苷阻断性支气管扩张剂，其支气管扩张、平滑肌松弛作用是茶碱的10～15倍，作用时间长。同时还具有氨茶碱所没有的镇咳作用，而且平喘的同时不影响腺苷对心脏的作用，无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，无依赖性。 　　【药代动力学】健康人一次口服本品400mg，Tmax=1.22h，Cmax=1.9μg·mL-1，主要分布在肺。t1/2=7.42h，以原形和代谢形式（β-羟乙基茶碱）从尿中排泄。健康人服本品400mg，bid×7d，稳态Cmax=(13.00±2.54)μg·mL-1，平均血药浓度（7.11±1.72）μg·mL-1。 　　【适应证】支气管哮喘、喘息型支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。 　　【用法与用量】口服，成人0.2～0.4g，bid。重症者遵医嘱。 　　【不良反应】Ⅱ期临床试验表明：本品与茶碱控释片不良反应发生率分别为19.6％与20.8％，无显著性差异（P＞0.05）。开放性试验：本品不反应发生率为13％，主要表现为恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、心动过速、期外收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿，如过量服用还会出现严重的心律不齐、阵发性痉挛危象。上述症状消失后仍可继续服药。 　　【禁忌证】对多索茶碱或黄嘌呤衍生物过敏者、急性心肌梗死患者及哺乳期妇女禁用。 　　【注意事项】心脏病、高血压患者、严重血氧供应不足的患者、甲状腺功能亢进、慢性肺心病、心脏供血不足、胃溃疡、流行性感冒、肝肾功能不良、甲状腺疾病、发热、同时服用影响多索茶碱排泄的其他药物的患者均应慎用。与麻黄素或其他肾上腺素类药物同服时须慎重。 　　【临床评价】中国医科大学附属第二医院等6家临床单位对403例患者进行Ⅱ期临床试验。403例中哮喘259例，慢性支气管炎144例。有203例入选双盲试验，200例入选开放试验。双盲试验中多索茶碱片与茶碱控释片总有效率分别为78.4％和75.2％，临床症状控制率二药分别为35.3％和30.7％，P＞0.05。开放试验结果为：多索茶碱片有效率和临床症状控制率分别为84.0％和41.0％。服药后动态观察多索茶碱片和茶碱控释片即刻平喘疗效，结果表明，服药后0.5h开始起效，12h平喘疗效最佳，其后逐时下降，至6h仍有较高平喘疗效，表明一次口服上述药品平喘疗效可保持6h左右，本品特别适用于呼吸困难并伴有心脏病的患者。 　　【规格包装】片剂，0.2g，铝塑包装，10片/板。 　　【贮藏条件】密封保存，有效期3年。 　　【参考价格】批发价22.56元，零售价25.90元。 　　【生产厂家】浙江医药股份有限公司昂利康制药厂。 　　【厂址】浙江省嵊州市关镇兴路20号 　　【批准文号】国药准字X20000011 　　【作者简介】胡露（1972-），女，药师。中国人民解放军第452医院，主要从事医院药学工作。联系电话：（028）5399452-97361，成都　610021。 　　王江 成都中医药大学，成都610075